富馬酸喹硫平片（啟維）

成? ? 分】
富馬酸喹硫平

【性? ? 狀】
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【作用類別】


【藥理作用】
喹硫平是一新型抗精神病藥，為腦內多種神經遞質受體拮抗劑。喹硫平作用機理尚未明確，可能是通過拮抗中樞D2受體和5-HT2受體來發揮其抗精神分裂癥作用的。對其它受體的拮抗作用介導了喹硫平的其它藥理作用；如對組胺H1受體的腎上腺素a1受體的拮抗作用可導致嗜睡和直立性低血壓。喹硫平對膽堿能M受體和苯二氮卓受體幾乎無親和力(IC50%＞5000nM)。

【適 應 癥】
精神分裂癥。

【用法用量】
口服。每日總劑量分為2次，飯前或飯后服用。
成人：治療初期的日總劑量為：第一日50毫克，第二日100毫克，第三日200毫克，第四日300毫克。從第四日以后，將劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為每日300～450毫克?？筛鶕颊叩呐R床反應和耐受性將劑量調整為每日150～750毫克。
老年患者：與其它抗精神病藥物一樣，本品慎用于老年患者，尤其在開始用藥時。老年患者的起始劑量應為每日25毫克。隨后每日以25～50毫克的幅度增至有效劑量，但有效劑量可能較一般年輕患者低。
腎臟和肝臟損害患者：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損害的患者中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應慎用于肝臟損害的患者。對腎臟或肝臟損害的患者，本品的起始劑量應為每日25毫克。隨后每日以25～50毫克的幅度增至有效劑量。
或遵醫囑。

【注意事項】
1.由于本品經肝臟代謝，因此，肝功能不全的病人慎用。如需使用本品治療的病人應注意劑量的選擇，并監測肝功能情況。
2.本品應慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的病人。
富馬酸喹硫平可能會導致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期：在老年患者中上述現象較年輕患者多見。如在劑量遞增過程中出現低血壓，應返回至前一較低的劑量。在臨床試驗中，使用本品不伴發持久性Q-Tc間期延長，但與其它抗精神病藥物一樣，如果將本品與其它己知會延長Q-Tc間期的藥物合用時應當謹慎，尤其是用于老年人時。
3.與其它抗精神病藥物一樣，當本品用于治療有抽搐病史的患者時應慎用。
4.抗精神病藥物治療會伴發神經阻滯劑惡性綜合癥征。臨床表現包括高熱、精神狀態改變、肌肉強直、植物神經功能紊亂、肌酸磷酸激酶活性增加、橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭，若使用本品治療的過程中出現此種情況，應停用本品并給予適當的治療。
5.與其它抗精神病藥物一樣，長期服用本品治療也有導致遲發性運動障礙的可能性，如果出現遲發性運動障礙的體征和癥狀，應考慮減少本品劑量或停用。
6.在接受長期富馬酸喹硫平治療的患者中，發現有晶體的變化，但其與使用本品的因果關系尚不確定?；颊咴诔醮谓邮鼙酒非皯獙w進行檢查，并在長期的治療中每半年復查一次。
7.使用本品的患者，可能會出現認知和運動功能損傷，因此會影響其判斷、思考和運動機能，應避免駕駛摩托車(包括汽車)或操作具危險性的機械。
8.抗精神病藥物能引起體溫下降，雖然此癥狀尚未在本品的使用中出現，但服用本品者應注意避免劇烈運動、高溫、合用抗副交感神經作用的藥物或發生脫水。
9.抗精神病藥物能引起食道功能障礙和誤吸，具有吸入性肺炎危險的患者應慎用本品。
10.服用本品的患者不應飲用含酒精的飲料。

【不良反應】
常見的不良反應有口干，心動過速、便秘、頭昏或昏厥、肝功能異常、體重增加、嗜睡、靜坐不能、失眠、興奮或激越、視物模糊、血壓下降、肌緊張、震顫、活動減退、乏力、頭痛、鼻塞、皮膚癥狀(按臨床研究中發生率高低排列)。
國外文獻報道，與富馬酸喹硫平有劑量依賴性的不良反應為消化不良、腹痛、體重增加。實驗室檢查發現無癥狀的ALT增高與應用喹硫平有關。在與安慰劑對照的臨床試驗中還觀察到以下不良事件，雖然這些不良事件是在接受富馬酸喹硫平的治療時出現的，但并非一定是由藥物所致。
全身：頭痛、衰弱、腹痛、背痛、發熱、胸痛、周圍性水腫、多汗。
心血管系統：心悸、高血壓、暈厥。
消化系統：消化不良、腹瀉、GGT增加、厭食。
血液系統：白細胞減少、．嗜酸細胞增多。
代謝和營養障礙： ALT升高、AST升高、體重增加。
肌肉骨骼系統：肌肉疼痛、肌張力增高。
神經系統：困倦、焦慮、構詞障礙、抽搐。
呼吸系統： 鼻炎。
皮膚和附件：皮疹、皮膚干燥。
特殊感覺：耳痛。
泌尿生殖系統：尿道感染。
與其它抗精神病藥物一樣，富馬酸喹硫平也可能在治療的前幾周引起輕度體重增加，并易于在開始的劑量增加過程中發生直立性低血壓、心悸，甚至有可能出現昏厥。有極少數病人還可發生神經阻滯劑惡性綜合癥。有少數病人治療過程中曾觀察到有非空腹狀態下血清甘油三酯和總膽固醇水平輕微升高的現象。富馬酸喹硫平治療第2-4周仍伴有輕微的與劑量有關的甲狀腺激素水平下降，尤其是總T4和游離T4，在長期治療過程中未見進一步下隆，TSH未出現具有臨床意義的改變?？俆4和游離T4的改變可在停藥后恢復，與療程無關。
與其它抗精神病的藥物一樣，富馬酸喹硫平可導致Q-Tc間期延長。

【藥品禁忌】
禁用于對本品的任何成份過敏的病人。

【貯? ? 藏】
密閉保存。

【其? ? 它】